Ксефокам лиофил. пор. д/ин. 8 мг №5 Takeda Austria (Австрия) Суперцена!!!

Производитель: Takeda Austria
Модель: 75669
Форма отпуска: По рецепту

КСЕФОКАМ (XEFOCAM)

LORNOXICAMUM     M01A C05

Nycomed Austria GmbH

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 8 мг фл., № 5

 Лорноксикам 8 мг

Прочие ингредиенты: маннит (E421), трометамол, динатрия эдетат.

№  UA/2593/02/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

табл. п/о 4 мг, № 10

 Лорноксикам 4 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

№ UA/10245/01/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

табл. п/о 8 мг, № 10

 Лорноксикам 8 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

№ UA/10245/01/02 от 18.11.2009 до 18.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ксефокам — НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не вызывает увеличения образования лейкотриенов. Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не вызывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика. Лорноксикам при пероральном применении быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и время достижения Cmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Cmax в плазме крови при в/м введении препарата достигается через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность после в/м введения препарата составляет 97%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации. T½ составляет 3–4 ч.
В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикама), который не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2C9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выделяется через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома. Ксефокам в форме таблеток применяется также для симптоматического лечения боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.
Инъекции
Для в/в и в/м введения. Рекомендуемая доза — 8 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести аналогичную дозу в первые 24 ч. Р-р для инъекций изготавливают непосредственно перед применением, содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяют водой для инъекций (2 мл). Продолжительность в/в введения р-ра должна быть не менее 15 с, в/м — не менее 5 с. В/м инъекции выполняют длинной иглой.
Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (при приеме таблетированной формы препарата).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

  • гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;
  • тромбоцитопения;
  • повышенная чувствительность (симптомы подобны таковым при БА, рините, ангионевротическом отеке или уртикарии) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;
  • активная пептическая язва или рецидивы язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

примерно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Частые побочные явления, которые являются общими для всех НПВП, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника,тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже выявляли гастрит.
Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме лорноксикама, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение продолжительности кровотечения; очень редко — экхимоз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.
Нарушение обмена веществ: иногда — потеря аппетита, изменение массы тела.
Со стороны нервной системы: часто — легкая кратковременная головная боль, головокружение; иногда — инсомния, депрессия, ажитация: редко — смущение, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.
Со стороны органов чувств: иногда — конъюнктивит, звон в ушах; редко — нарушение зрения, головокружение (вертиго).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица; редко — АГ, кровоизлияние, гематомы.
Со стороны дыхательной системы: иногда — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота; иногда — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация пептических язв.
Со стороны печени: иногда — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); редко — нарушение функции печени; очень редко — гепатоклеточное расстройство.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — сыпь, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, крапивница, алопеция, артралгия; редко — дерматит, пурпура, мышечные спазмы, миалгия, боль в костях; очень редко — отек или буллезные реакции, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочеполовой системы: редко — никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.
Общие нарушения: иногда — недомогание, отек лица; редко — астения.
Инфекции и инвазии: редко — фарингит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300–700 мкмоль/л). В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.
Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови.
Пациентам с печеночной недостаточностью (например цирроз печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг/сут рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами не выявлено.
При длительном лечении (более 3 мес) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
Лицам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдать за функцией почек и печени и с осторожностью применять препарат после хирургических вмешательств.
При применении НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечением или перфорацией, а также лицам пожилого возраста следует с осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными язвами и кровотечениями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение болезни.
С осторожностью применяют лорноксикам для лечения больных, которые одновременно принимают препараты, повышающие риск возникновения язв и кровотечений (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Для пациентов, которым необходима такая сочетанная терапия, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например ингибиторов протонной помпы).
В случае возникновения кровотечений или язв лечение необходимо прекратить.
У пациентов пожилого возраста повышается риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфораций. При возникновении любых побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо немедленно обратиться к врачу.
Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с АГ или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, цереброваскулярными нарушениями и лицам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.
Сопутствующее лечение НПВП и гепарином повышает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.
В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, злокачественную экссудативную эритему и токсический эпидермальный некролиз. Лечение препаратом необходимо прекратить при первых симптомах (кожная сыпь, поражение слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).
Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.
Сопутствующее лечение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Как и другие НПВП, лорноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в плазме крови, а также повышение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонение лабораторных показателей существенно и продолжается длительно, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять препарат.
Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез ЦОГ, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в III триместр беременности. Клинических данных по применению лорноксикама в I–II триместр беременности и экскреции его в грудное молоко в период кормления грудью нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.
Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности его применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Препарат не рекомендуется применять во время управления транспортными средствами или работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременный прием лорноксикама и следующих лекарственных средств:

  • циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
  • антикоагулянты: НПВП могут увеличивать выраженность действия антикоагулянтов (например варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения;
  • фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
  • гепарин: НПВП повышают риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
  • ингибиторы АПФ: может уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ;
  • диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков;
  • блокаторы β-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта;
  • дигоксин: снижение почечного клиренса;
  • кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: повышение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
  • антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения эпилептических явлений;
  • метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в плазме крови, их токсичности;
  • препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
  • производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект;
  • лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (например транилципромин и римфамицин);
  • такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в результате передозировки лорноксикама могут отмечать такие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови.
При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому T½ лорноксикам быстро выводится из организма. Диализу не поддается. На сегодня специфического антидота нет. Необходимо провести обычные неотложные меры, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу после передозировки лорноксикамом может привести к уменьшению всасывания препарата. Симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки — при температуре не выше 25 °C; лиофилизированный порошок для приготовления р-ра для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
XEFO–FPA–082014–036